Ацеклофенак* (Aceclophenacum)
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ацеклофенак | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 89,2 мг; повидон — 6,6 мг; глицерил дистеарат тип I — 2,6 мг; кроскармеллоза натрия — 6,6 мг | |
| оболочка пленочная: Sepifilm 752 белый (гипромеллоза — 40%, МКЦ — 32%, макрогола стеарат тип I — 8%, титана диоксид — 20%) — 9 мг |
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| ацеклофенак | 100 мг |
| вспомогательные вещества: сорбитол — 2,639 г; натрия сахаринат — 0,01 г; аспартам — 0,01 г; кремния диоксид коллоидный — 0,006 г; гипромеллоза — 0,018 г; титана диоксид — 0,012 г; ароматизатор молочный — 0,1 г; ароматизатор карамельный — 0,05 г; ароматизатор кремовый — 0,05 г |
Таблетки: круглые, двояковыпуклые белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм; на одной стороне выгравирована буква «А».
Порошок: белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакологическое действие - обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ и т.о. влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента..
Всасывание
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Tmax — 1,25–3 ч. Прием пищи замедляет скорость всасывания, но не оказывает влияния на его степень.
Распределение
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает примерно 60% от уровня концентрации в плазме, а Tmax на 2–4 ч больше, чем в плазме. Vd — 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) — >99,7%.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 c образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний T1/2 составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном — в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Особые категории пациентов
Пожилые: не было выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.
Больные со сниженной функцией печени: была выявлена более низкая скорость выведения ацеклофенака после однократной дозы. В исследовании длительного применения 100 мг ацеклофенака один раз в день не было различия в фармакокинетических параметрах между испытуемыми с небольшим или умеренным циррозом печени и пациентами, не страдающими этим заболеванием.
Пациенты с легким или умеренным нарушением функции почек: не было клинически значимых различий в фармакокинетике после приема однократной дозы.
лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондиллите, ревматическом поражении мягких тканей, а также других заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например плечелопаточный периартрит);
в качестве обезболивающего средства (включая люмбаго, зубную боль и первичную дисменорею).
повышенная чувствительность к ацеклофенаку или какому-либо из компонентов препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. болезнь Крона, язвенный колит);
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
нарушение кроветворения или коагуляции;
тяжелая почечная недостаточность, (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
непереносимость фруктозы (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии для приема внутрь);
фенилкетонурия (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии для приема внутрь);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; бронхиальная астма; диспептические симптомы на момент назначения препарата; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; Cl креатинина <60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст; длительное использование НПВС; прием диуретиков, ГКС системного действия, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; нарушения кроветворения, системная красная волчанка, порфирия, ветряная оспа.
Препарат противопоказан во время беременности. Регулярное применение НПВС в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и возможно — к длительной легочной гипертензии у новорожденного, нарушению функции почек плода, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов, также препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта.
Аэртал не следует принимать во время лактации. Данные о выделении Аэртала с женским молоком отсутствуют.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны ССС: редко — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко — тахикардия, гиперемия, приливы, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко — мелена, язва ЖКТ, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, перфорация кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных ферментов; очень редко — заболевания печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отеки, слабость, мышечные спазмы, увеличение массы тела.
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВС, существует риск фармакокинетического взаимодействия с ЛС, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВС.
Следует избегать следующих сочетаний
НПВС подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВС.
Некоторые НПВС подавляют выведение лития и дигоксина почками, что приводит к повышенным концентрациям обоих веществ в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития и дигоксина в сыворотке крови.
НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВС и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.
Предполагается, что прием НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВС могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВС также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВС должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на АД, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном приеме НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности.
При одновременном применении с препаратом Аэртал®:
- дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС;
- диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих ЛС;
- калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
- других НПВС или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;
- СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
- противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
- антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).
Внутрь.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым — обычно по 1 табл. (100 мг) 2 раза в день: 1 табл. утром и 1 — вечером.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Содержимое пакетика следует растворить приблизительно в 40–60 мл воды и немедленно выпить.
Выраженность болевого синдрома можно уменьшить с помощью однократного приема препарата.
Взрослые: рекомендуемая доза — 1 пакетик 2 раза в день (1 — утром и 1 — вечером).
Пожилые: обычно не требуется коррекция дозы.
Печеночная недостаточность: пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, но рекомендуется соблюдать осторожность.
Симптомы: головная боль, головокружение, гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью, боль в животе, тошнота, рвота.
Лечение: показано промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота к препарату не существует. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны.
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВС.
Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курящие).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВС этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Аэртал®.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из ЖКТ и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания ЖКТ. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, ССС.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВС, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
НПВС могут снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Каждый пакетик порошка Аэртал® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать нарушения со стороны ЖКТ и диарею. Пациенты с непереносимостью фруктозы не должны принимать данный лекарственный препарат.
Порошок Аэртал® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В блистере из полиамид/алюминий/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 10 шт. По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. В трехслойном пакетике (бумага/алюминий/ПЭ) по 3 г. По 20 пакетиков в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ОАО «Гедеон Рихтер».
1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Индастриас Фармасьютикас Алмирал СЛ., Испания. Шоссе Насиональ II, км 593, 08740, Сант Андреа де ла Барка, Барселона, Испания.
Название и адрес предприятия/организации, принимающей претензии: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
По рецепту.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Назад в Аэртал®
