Действующее вещество
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5,00 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,00 мг; МКЦ — 34,10 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,60 мг; магния стеарат — 1,30 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry белый OY-58900 (гипромеллоза (5 сp) — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 31,25%, макрогол 400 — 6,25%) — 3,25 мг |
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с одной стороны гладкие, на другой стороне гравировка «R 5».
На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.
Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов.
Левоцетиризин обладает выраженным антигистаминным и противоаллергическим эффектом. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы, в терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Равновесная плазменная концентрация (Css) в плазме достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd)составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение. У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет (7,9±1,9) часа, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (КФ) и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Взрослым и детям с 6 лет и старше при следующих заболеваниях и состояниях:
лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (при возрастном снижении КФ); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи (поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи); одновременное применение с алкоголем (см. «Взаимодействие»); беременность; период грудного вскармливания.
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина-рацемата, содержащего левоцетиризин, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
Цетиризин-рацемат экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Клинические данные по влиянию левоцетиризина на фертильность отсутствуют.
Клинические исследования
Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12–71 года с частотой 1% и более (часто, ≥1/100, <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей от 6 до 12 лет с частотой 1% и более (часто, ≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.
Пострегистрационные исследования
Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Cо стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) : стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) : тошнота, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в мышцах, артралгия.
Общие нарушения: периферические отеки, увеличение массы тела.
Прочее: перекрестная реактивность.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина рацемата с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином и феназоном клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира изменялась незначительно (−11%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможна заторможенность и ухудшение работоспособности.
Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл.) однократно.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
При пропуске приема не следует принимать двойную дозу; принять следующую дозу в обычное время.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности. При значении Cl креатинина 50–79 мл/мин коррекция дозы не требуется, при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин рекомендуемая доза — 5 мг (1 табл.) через день (1 раз в 2 дня), у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 табл.) 1 раз в 3 дня. Пациентам с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Почечная и печеночная недостаточность. Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст; без нарушения функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или назначить активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в блистере из полиамидной/алюминиевой/ПВХ-фольги/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистеров с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.
Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о препарате: представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.
Без рецепта.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Похоже ближайшая аптека к Вам по адресу: .
Данные этой формы обрабатываются
Yandex SmartCaptcha