Одна таблетка содержит

Активное вещество:

Амлодипина бесилата в пересчете на амлодипин — 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества

Сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Селективный антагонист кальция из группы дигидропиридинов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мышцу сосудов. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне мало изменяющегося ЧСС). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; с другой стороны, за счет расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет скорость развития приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления клинического эффекта — 2–4 ч, длительность — 24 ч.

Медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 90%). Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 6–9 ч после применения. Биодоступность составляет 60–80%, связь с белками плазмы — 90–97%.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (T_1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т_1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25% через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

-     повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

-     артериальная гипотензия;

-     коллапс, сосудистый и кардиогенный шок;

-     нестабильная стенокардия;

-     беременность и период лактации;

-     возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Симптомы — чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.

Лечение — промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и допамина. Гемодиализ не эффективен.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, потенцируя риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин и эстрогены. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами, усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К⁺, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Таблетки 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 30 или 50 таблеток в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

По рецепту.