Действующее вещество:

  Фексофенадин* (Fexofenadinum)

Фармакологическая группа

• Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• L50 Крапивница

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне — гравировка «012», на другой — стилизованная «е».

Таблетки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне — гравировка «018», на другой — стилизованная «е».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное.

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H₁-рецепторам без антихолинергического и блокирующего α₁-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величина скорригированного интервала QTc (QT скоррегированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал влияние на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Фармакокинетика

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, T_max составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение C_max при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11–15 ч.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

Показания препарата Аллегра

сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки 120 мг.

хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки 180 мг

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов); у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, см. «Побочные действия»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1 — ≤10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобна таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость, бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0,01 — ≤0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Взаимодействие

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина, вероятно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Сезонный аллергический ринит: рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день.

Хроническая идиопатическая крапивница: рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в день.

Пациенты группы риска. Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для больных этих категорий не требуется коррекция режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.

Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 180 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Производитель

1. Санофи-Авентис США ЛЛСи, США. 10236, Марион Парл Драйв, Канзас Сити, Миссури, 64137, США.

Выпускающий контроль: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия. Брюнингштрассе 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.

2. Санофи-Синтелабо Лтд., Великобритания. Эдгефилд авеню, Фаудон, Ньюкасл апон Тин, Тин&Веа NE3 3TT, Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия. Брюнингштрассе, 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Комментарий

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120, 180 мг. РУ № П N016292/01, 2010-04-13.

Бренд «Телфаст» переименован в бренд «Аллегра».

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Аллегра

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аллегра

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.